Hydroxypropyl-β-cyclodextrin: Preparation And Characterization; Effects On Solubility Of Drugs

Conditions for condensation of β-cyclodextrin with propylene oxide were found

 which give preparations of hydroxypropyl-β-cyclodextrin with a narrow 

and symmetrical distribution of the degree of substitution. Furthermore, 

methods for purification of hydroxypropyl-β-cyclodextrins from the

 contaminating oligopropylene glycols were developed. Preparations 

of hydroxypropyl-β-cyclodextrin with low degrees of substitution

 ( < 8) were found to have optimal solubilization properties for drugs and also

 these preparations could be transformed into non-hygroscopic powders; 

the preparations with higher degrees of substitution (12–14) were semi-solids of lower solubilization power. The solubilities of 32 drugs in concentrated 

aqueous solutions of hydroxypropyl-β-cyclo-dextrins (40–50%) were measured;

 some of these were improved by three orders of magnitude over the corresponding 

solubilities in water.